| Te ako in vitro | Ko te Bosutinib he nui ake te whiriwhiringa mo te Src atu i nga kinases whanau kore-Src, me te IC50 o te 1.2 nM, me te kaha ki te whakakore i te tipu o te pūtau e whakawhirinaki ana ki te Src, me te IC50 o 100 nM. Ko te Bosutinib i tino aukati i te tipu o nga raina pūtau reukemia Bcr-Abl-positive KU812, K562, me MEG-01 engari ehara i te Molt-4, HL-60, Ramos, me etahi atu raina pūtau leukemia, me te IC50 o 5 nM, 20 nM, ia. , me te 20 nM, he pai ake i te STI-571. He rite ki te STI-571, ka mahi a Bosutinib i runga i nga muka hurihuri Abl-MLV me te mahi whakatipu me te IC50 o 90 nM. I nga kohinga o te 50 nM, 10-25 nM, me te 200 nM, ka whakakorehia e Bosutinib te Bcr-Abl me te STAT5 i roto i nga ruma CML me te v-Abl tyrosine phosphorylation e whakaatuhia ana i roto i nga muka, ka puta tenei ki te aukati i te phosphorylation o Bcr-Abl ki raro te tohu Lyn. /Hck. Ahakoa kaore e taea te whakakore i te tipu me te oranga o nga pukupuku mate pukupuku o te uma, ka tino whakaitihia te nekehanga me te whakaekenga o nga pukupuku pukupuku o te uma, ko te IC50 te 250 nM, me te whakapai ake i te whakaurunga o waenga me te waahi membrane o te β-catenin. |
| In vivo ako | I whai hua a Bosutinib ki nga kiore tahanga e mau ana i nga xenografts muka Src-transformed me HT29 xenografts i te horopeta o te 60 mg / kg ia ra, me nga uara T / C o 18% me 30%, ia. Ko te whakahaere a-waha o Bosutinib ki nga kiore mo nga ra e 5 i tino aukati i te tipu o nga pukupuku K562 i roto i te tikanga o te horopeta. I whakakorehia nga pukupuku nui i te horopeta o te 100 mg / kg, te maimoatanga i te horopeta o te 150 mg / kg i tangohia nga pukupuku me te kore he paitini. Ki te whakatauritea ki te paanga ki te HT29 te puku i whakatohia, ko Bosutinib i te horopeta o te 75 mg/kg, e rua nga wa i te ra, ka taea te aukati i te tipu o te puku i roto i nga kiore tahanga e mau ana i te puku o Colo205, kaore he painga teitei ake i muri i te whakanui ake i te horopeta, engari ko te 50 mg/ karekau he painga o te horopeta kg. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-pentanone (4-Furfurylthio-2-pentanone)（CAS#180031-78-1）](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
