| Tātai rāpoi | C22H27FN4O2 |
| Molar Mass | 398.47 |
| Kiato | 1.2 |
| Te Whakarewa | 189-191°C |
| Piro Pouri | 572.1±50.0 °C(I Matapaetia) |
| Tohu Kohiko | 299.8℃ |
| Wairewa | 25°C: DMSO |
| Kohu Kohu | 3.13E-23mmHg i te 25°C |
| Te ahua | Te paura tioata |
| Tae | Kowhai ki te Karaka pouri |
| pKa | 8.5(i te 25 ℃) |
| Tikanga Rokiroki | 2-8°C |
| MDL | MFCD08273555 |
| Te ako in vitro | He whai hua a Sunitinib ki te aukati i te Kit me te FLT-3. Ko te Sunitinib he kaiwhakataetae whakataetae ATP whai hua o VEGFR2 (Flk1) me PDGFRβ, KI ko te 9 nM me te 8 nM, ko te mahi i runga i te VEGFR2 me te PDGFR he pai ake i te FGFR-1, EGFR, Cdk2, Met, IGFR-1, Abl, me Ko nga whiriwhiringa src neke atu i te 10 nga wa teitei ake. I roto i nga pūtau NIH-3T3 kua matekai-serum e whakaatu ana i te VEGFR2, i te PDGFRβ ranei, ka whakakorehia e Sunitinib te phosphorylation VEGFR2 e whakawhirinaki ana ki te VEGF me te PDGFRβ phosphorylation me te IC50 o te 10 nM me te 10 nM, ia. Mo nga pūtau NIH-3T3 e whakaatu ana i te PDGFRβ, i te PDGFRα ranei, ka whakakorehia e Sunitinib te whakanui i te VEGF me te IC50 o 39 nM me 69 nM, ia. I whakakorehia e Sunitinib te momo mohoao FLT3, FLT3-ITD, me te FLT3-Asp835 phosphorylation me te IC50 o 250 nM, 50 nM, me te 30 nM, ia. I whakakorehia e Sunitinib te tipu o te MV4; 11 me te OC1-AML5 nga pūtau me te IC50 o te 8 nM me te 14 nM, me te whakauru i te apoptosis i roto i te tikanga o te horopeta. |
| In vivo ako | E rite ana ki te nui o te aukati i te phosphorylation me te tohu o VEGFR2, PDGFR ranei i roto i te vivo, kua whakaatuhia ko Sunitinib (20-80 mg / kg / ra) te kawenga mo nga momo tauira xenograft pukupuku, tae atu ki te HT-29, A431, Colo205, h -460, SF763T, C6, A375, MDA-MB-435 ranei kua whakaatuhia te kaha o te mahi antitumor e whakawhirinaki ana ki te horopeta. Ko te Sunitinib i te horopeta o te 80 mg / kg / ra mo nga ra 21 i puta ai te whakahekenga o te pukupuku i roto i te 6 o te 8 kiore, a, i te mutunga o te maimoatanga, kaore nga pukupuku i whakahou i te wa o te tirohanga 110-ra. Ko te waahi tuarua o te maimoatanga me Sunitinib i whai hua tonu ki nga pukupuku, engari kaore i tino ora mai i te waahi tuatahi o te maimoatanga. Ko te maimoatanga o te Sunitinib i hua te heke nui o te MVD puku, i whakahekehia e ~ 40% i roto i te SF763T gliomas. Ko te maimoatanga SU11248 i tino whakakorehia te tipu o te pukupuku o nga xenografts PC-3M e whakaatu ana i te luciferase, ahakoa kaore he whakaiti i te rahi o te pukupuku. I roto i te tauira whakawhitinga wheua wheua FLT3-ITD, ko te maimoatanga a Sunitinib (20 mg / kg / ra) i tino aukati i te tipu o te MV4 subcutaneous; 11 (FLT3-ITD) xenografts me te ora roa. |
